巴比妥类药物的分析

第五章 巴比妥类药物的分析

一、巴比妥类药物的结构剖析

巴比妥类药物为环状酰脲类镇静催眠药，是巴比妥酸的衍生物，其基本结构通式为：

由于5位取代基R1和R2不同，形成不同巴比妥类药物，具有不同的理化性质。临床上常用的本类药物多为巴比妥酸的5，5-二取代衍生物，少数1，5，5-三取代或C2位为硫取代的硫代巴比妥酸的5，5-二取代衍生物。中国药典收载的本类药物有苯巴比妥及其钠盐、异戊巴比妥及其钠盐、司可巴比妥钠和注射用硫喷妥钠等，而BP（2000）还收载了戊巴比妥。巴比妥酸的1，5，5-三取代衍生物，均未被国内外药典收载。常见的本类药物及其结构列于表5-1中。

表5-1 常见巴比妥类药物的化学结构

药品 R1 R2 备注

巴比妥 —C2H5 —C2H5 (barbital)

苯巴比妥 —C2H5 —C6H5 (phenobarbital)

司可巴比妥钠 —CH2CH=CH2 —CH（CH3）（CH2）2CH3 (secobarbital sodium)

戊巴比妥 —C2H5 —CH（CH3）（CH2）2CH3 (pentobarbital)

异戊巴比妥 —C2H5 —CH2CH2CH（CH3）2 (amobarbital)

硫喷妥钠 —C2H5 —CH（CH3）（CH2）CH3 C2上S取代物的钠盐

(thiopental sodium)

巴比妥类药物的基本结构可分为两部分：一部分为母核巴比妥酸环状丙二酰脲结构。此结构是巴比妥类药物的共同部分，决定巴比妥类药物的共性，可用于与其它类药物相区别。另一部分是取代基部分，即R1和R2等。根据取代基不同，可以形成各种具体的巴比妥类药物，并具有不同的理化性质。这些理化性质可用于各种巴比妥类药物之间的相互区别。

二、 巴比妥类药物的理化特征

巴比妥类药物通常为白色结晶或结晶性粉末，具有一定的熔点。在空气中稳定，加热都能升华。该类药物一般微溶或极微溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂；其钠盐则易溶于水，而难溶于有机溶剂。六元环状结构比较稳定，遇酸、氧化剂、还原剂时，一般情况下环不会破裂，但与碱共沸时则水解开环，并产生氨气。巴比妥类药物具体的理化特征如下。

(一) 弱酸性