第二章 液体制剂

【概述】 液体制剂：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形

态的制剂。 液体制剂的特点：

1. 吸收快，生物利用度高， 2. 给药途径广（内、外服）， 3. 服用方便， 液体制剂的质量要求：

1. 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 2. 浓度准确、稳定、久贮不变； 3. 分散介质最好用水； 4. 制剂应适口、无刺激性； 液体制剂分类：1）按分散系统分类

均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。低分子溶液、高分子溶液 非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。溶胶剂、乳剂、混悬剂 2）按分散系统分类

均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。低分子溶液、高分子溶液 非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。溶胶剂、乳剂、混悬剂 液体制剂常用溶剂：

(1)对药物具有较好的溶解性和分散性；

(2)化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；

(3)不影响药效的发挥和含量测定； (4)毒性小、无刺激性、无不适的臭味。

5. 制剂应具有一定的防腐能力；

6. 包装容器大小适宜，便于病人携带和服

用。

4. 减少胃肠道刺激， 5. 稳定性差（降解、霉变）， 6. 携带、运输不便。

1.增溶剂(Solubilizer):对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB 为 15 ～ 18 。常用的增溶剂为聚山梨

酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

2.助溶剂(hydrotropy agent)：助溶剂多为低分子化合物，不是表面活性剂。

3.潜溶剂(cosolvent)：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶（ cosolvency ），这种溶剂称潜溶剂。 4.防腐剂(Preservative)

液体制剂的防腐作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加通透性

优良防腐剂的条件：

①在抑菌浓度范围内无毒性和刺激性，用于内服的防腐剂应无异味

②抑菌范围广，抑菌力强； 常用的防腐剂

1、羟苯烷基酯类parabens，尼泊金类 ： 酸性、中性溶液 C数 ，抑菌作用 ，溶解度 混合使用 2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠： 酸性溶液（pH3-5） 3、山梨酸sorbic acid： 酸性溶液 pH4,易被氧化 4、苯扎溴铵（新洁尔灭）系阳离子型表面活性剂 5、醋酸氯乙啶：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂

③在水中的溶解度可达到所需的抑菌浓度

④不影响药剂中药物的理化性质和药效的发挥 ⑤防腐剂也不受药剂中药物及其他附加剂的影响 ⑥性质稳定，不易受热和药剂 pH 值的变化而影响其防腐效果，长期贮存不分解失效。