海洋药物_二十一世纪中国药学研究的新热点

医药

・卷首语・

海洋药物——二十一世纪中国药学研究的新热点

关美君1,林文翰2,丁 源1

(11青岛药物研究所,青岛 266101;21北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京 100000)中图分类号:R931177 文献标识码:A 文章编号:100223461(2001)0120001205

  海洋是生命之源,海洋生物活性物质主要包括生物信息物质、各类活性成分、海生毒素、生物功能材料等,研究海洋生物活性物质是海药研究的主导方向。近年来,国际上出现大量涉及药学、食品、功能食品、化妆品、酶制剂、生物工具药方面的海洋天然产物专利产品,发现一大批高效的抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、镇痛、防治心脑血管疾病的海洋生物活性物质,多数化合物具有新药开发潜力。但与来源于陆生植物的15万多种天然产物相比,海洋天然产物至今才1万多种,从资源研究上看,目前用于研究的海洋生物仅几千种,表明海洋生物具有巨大潜力等待开发与研究。

我国海域辽阔,海生资源丰富,为世界上最早利用海洋药物的国家。1978年全国科技大会上关美君教授“向海洋要药”提案及后来提出了“开发海洋湖沼资源,创建中国蓝色药业”的战略设想,引起我国各级政府的重视。

本文就20世纪后期国内外的海洋药物研究进展作一概述,并对我国将来在该领域的发展作以展望。

1 国外海洋药物研究及研究进展

经30多年的努力,海洋生物已在医药材料、药物和生物工具药等方面体现出市场潜力。生物活性筛选结果表明有20%左右的海洋提取物或化合物显示不同程度的活性,虽然已有从海洋生物中分离出上万个结构各异的次生代谢产物,但进入临床试验或临床前研究的先导化合物为数不多,就目前处于临床试验的海洋药物评价,它们皆比市售药品的活性高、选择性高,显示出其特有的潜力。目前在临床上试用的药物包括抗肿瘤、抗病毒、抗炎、生物工具药与探针及保健品、化妆品等方面。如以DHA和A RA(arach idon ic acid)制成的仿人奶产品用于婴儿的大脑发育和视网膜的成长,其中DHA可从海洋微藻C ry tocod in ium cohn ii的大规模培养中获得。从海绵P etrosia con tig na ta中开发的抗炎药con tignastero l,并被开发成平喘药。以柳珊瑚P seud op terog org ia elisabethae中的代谢产物P seudop tero sin C作为抗炎和防皮肤衰老的产品深受市场欢迎。

111 海洋抗肿瘤药物研究

从总合草苔虫(B ug u la neritina)中分离的草台虫素(b ryo statin1)对白血病、乳腺癌、皮肤癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌及淋巴癌皆有明显的疗效,目前已进入 期临床研究。B ryo statin1为特殊抗肿瘤药物,对白血病人血液中分离的急性白血病细胞、慢性淋巴细胞及HL260白血病均有明显的诱导分化作用,并抑制生长。Ecteinascidin743系另一进入 期临床的优秀药物,该化合物分离自加勒比海鞘E cteinascid ia tu rbina ta用于治疗肺癌和皮肤癌,并可用于综合治疗乳腺癌和淋巴系统肿瘤,该化合物已被Co rey教授研究室全合成成功,,并经组织培养亦获得成功。从海兔D olabella au ricu la ria中分得的化合物Do lastatin10及其它的同系物LU 103793具有抑制L1210小鼠白血病细胞生长,抑制肿瘤细胞的微管聚合作用,是一类新型强效的微管蛋白结合化合物。它作为抗胰腺癌、前列腺癌、肺癌、皮肤癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌和淋巴系统肿瘤用药已被开发进入 期临床研究。D idem n in B是从被囊动物T ri2

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《中国海洋药物》杂志2001年第1期(总第79期)

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